Uso de Exparel em mães que amamentam

Recentemente, o Centro InfantRisk foi convidado a comentar sobre o uso de um novo produto bupivicaína de liberação prolongada chamado Exparel. Este medicamento é aplicado em feridas cirúrgicas e fornece anastesia local nos próximos 3-4 dias. Alguns médicos estão começando a usá-lo com cesarianas e têm algumas preocupações sobre seu perfil de segurança em mães que amamentam. Isto é o que nós dissemos:

Os dados farmacocinéticos disponíveis em Exparel sugerem que 266 mg produz um pico imediato (devido a uma pequena quantidade de bupivacaína "extralipossómica" na formulação) que diminui 2 horas para um patamar de cerca de 360 ​​ng / mL. A meia-vida de eliminação da bupivacaína lipossômica varia de acordo com a via de administração entre 12 e 34 horas.

Durante o pós-parto precoce (fase colostral), a barreira de lactócitos não está totalmente formada e a relação leite / plasma da maioria das drogas é próxima de 1: 1. Durante este período, as mães produzem apenas uma média de cerca de 60 mL de colostro por dia, assim, as doses de muitos medicamentos são mínimas durante esta fase.

Obviamente, a bupivacaína circulante derivada do Exparel não é diferente da bupivacaína comum, comumente usada em epidurais. Assumindo um nível sustentado de plasma de 360 ​​ng / mL no leite e no plasma, somente 21 mcg / dia de bupivacaína seriam administrados ao bebê. A biodisponibilidade oral da bupivacaína não é conhecida, mas usando a lidocaína como modelo (~ 30%), então 7 mcg por dia podem acabar no plasma da criança. Além disso, o volume de distribuição da bupivacaína é alto (0,4-1,0 L / kg), o que implica que os níveis plasmáticos no bebê serão muito baixos com esse nível de exposição.

Os efeitos tóxicos são vistos pela primeira vez em adultos por volta de 2000 ng / mL.

É nossa opinião que é altamente improvável que os níveis plasmáticos no bebê cheguem perto disso. Em resumo, acreditamos que o uso de Exparel nessas dosagens é provavelmente compatível com a amamentação sem restrição.

James Abbey, MD e Thomas W. Hale, Ph.D.
InfantRisk Center

Referência:

Hu D, Onel E, Singla N, Kramer WG, Hadzic A. Perfil farmacocin�ico da injec�o de lipossomas bupivaca�a ap� uma �ica administra�o no local da cirurgia. Clin Drug Investig. 2013 Feb; 33 (2): 109-15. PMID: 23229686.